1,8-シネオール

1,8-シネオールはユーカリプトールとも呼ばれ、最も重要で広く分布する精油成分の一つである。200を超える精油に含まれる。実用的な使用量では安全だが、乳児や幼児では吸入による特有のリスクがある。

皮膚。ボランティア25名への16%のパッチテストでは刺激はなかった。1,8-シネオールを1.5–28.8%含むティーツリー油を25%でボランティア25名に試験しても刺激はなかった。2%のジェルをラットの皮膚に10時間適用しても、刺激の顕微鏡的所見はなかった。

感作。ティーツリーに感受性のある患者を対象とした6つの大規模研究を通じて、1,8-シネオールは感作を起こさなかった。カテゴリーC（有意なアレルゲンではない）に分類されている。

経口。ラットの急性経口 LD50 は 2.48 g/kg、ウサギの経皮 LD50 は 5 g/kg を超える。ヒトでの推定致死量は 0.05–0.5 mL/kg で、小児の中毒が繰り返し報告されている。

呼吸器。乳児の鼻孔の近くに塗布するととくに危険で、喉頭けいれんを起こすことがある。30か月未満の子どもには、顔、鼻や口の近くに使用しない。気管支炎や喘息のある子どもには禁忌である。

CYP 誘導。1,8-シネオールは肝臓の CYP、とくに CYP2B1 と CYP3A2 を誘導する。薬物相互作用は理論上ありうるが、通常の用量では起こりにくい。

生殖。妊娠ラットに 500 mg/kg を皮下投与すると胎盤を通過して胎児の肝酵素を誘導するが、子に影響する濃度で乳汁に移行することはない。

ヒトで長時間吸入すると、1,8-シネオールは約18分後に最高血漿中濃度に達する。排泄は二相性で、分布半減期は6.7分、消失半減期は104.6分である。

ラットとヒトでは主に CYP3A4 によって 2-ヒドロキシ-1,8-シネオールへと代謝され、ヒトでの代謝はラットより2.7倍速い。1,8-シネオールは強力な皮膚浸透促進剤で、5-フルオロウラシルの透過を95倍に高める。

1,8-シネオールは、ユーカリとローズマリーの去痰作用と鼻づまり緩和作用を担う主要な成分である。成人向けの呼吸器用製品に広く使われている。

30か月未満の子どもに対する厳しい警告は、未熟な気道の感受性の高さを反映している。