ベルガモチン

ベルガモチンはシトラス精油に含まれるソラレン類である。化合物自体の光毒性は軽度にすぎず、最近の in vivo 試験では光変異原性はないが、合計量で上限が定められるフロクマリン類に含まれる。

皮膚と光生物学。ベルガモチンは培養哺乳類細胞を光感作し、光生物学的に活性な分解生成物を少なくとも4種生成する。しかし in vivo の皮膚試験では光毒性は示されない。光毒性活性は in vitro の V79 の閾値を超えた場合にのみ検出される。

代謝。ベルガモチンは CYP3A（IC50 22 μM）、CYP3A4（IC50 13.63 μM）を阻害し、CYP1A1 と CYP1A2 の強力な阻害剤である。

変異原性。UVA の有無にかかわらず、サルモネラ菌5株で変異原性なし。HPRT 試験や小核試験で光変異原性は認められない。

がん。ベルガモチンは B[a]P による腫瘍の発生開始を阻害する。複数のヒト CYP を阻害することにより、MCF-7 ヒト乳がん細胞において B[a]P および DMBA による DNA 付加体の形成を防ぐ。

ベルガモチンの代謝はラットとヒトで異なる可能性がある。発がん開始用量の5分前に局所塗布すると、B[a]P 代謝物の生成を減らし、B[a]P による DNA 付加体の形成を阻害する。

ベルガモチンはシトラス精油に含まれる複数のソラレン類の一つである。CYP 阻害を通じた薬物代謝への作用が、グレープフルーツジュースの薬物相互作用の根底にある。

1 ppm の上限は化粧品中のフロクマリン合計に適用され、ベルガモチン単独に対するものではない。