ピノカンフォン

ピノカンフォンは、ピノカンフォンケモタイプのヒソップ精油に含まれる主な神経毒性成分である。高用量でけいれんを引き起こし、食品中では規制されている。

神経系。ピノカンフォン異性体のヒトにおける既知の最小けいれん誘発量は約210 mgで、これはピノカンフォンとイソピノカンフォンを約70%含むヒソップ精油10滴、または3 mg/kgに相当する。皮下投与したピノカンフォンは、マウスで585 mg/kgでけいれんを引き起こしたが、死亡はなかった。ラットへの腹腔内投与では0.05 mL/kgを超えるとけいれんを誘発し、致死的であった。

作用機序。ピノカンフォンはGABA作動性塩化物チャネル遮断薬として作用し、そのけいれん誘発作用はジアゼパムにより回復する。

経口。マウスの急性腹腔内LD50は250 mg/kgを超えた。

ピノカンフォンはin vitroでもin vivoでも主にCYP酵素によって水酸化誘導体に代謝され、これは解毒経路と考えられている。

ピノカンフォンとツヨンは構造が似ており、多くの性質を共有する。どちらもけいれん誘発性があり、どちらもGABA受容体を非競合的に阻害し、どちらもCYP酵素によってより害の少ない誘導体に代謝される。マウスにおけるけいれん閾値もきわめて近い。